Hipertansiyonda adrenerjik aktivitenin arttığı, bu aktivite önlendiğinde de arter basıncının normale düştüğü bilinmektedir. Eskiden periferik ganglion blokajı yapan preganglioner adrenolitik ilâçlar (hekzametonium v.s.) kullanılırdı. Ortostatik hipotansiyon ve ona bağlı travmatik lezyonlara neden oldukları için terkedilmişlerdir. Bugün kullanılmakta olanlar ise santral etkili olan adrenolitik ilâçlardır:
Klonidin (Catapres tablet 0,15 mg, Litansin tablet 0,075 mg): Alfa-2 adrenerjik agonistidir. Böbrek yetmezliği ile birlikte olan hipertansiyonda etkilidir. Dozaj: Günde 0,075 mg ile başlanır. Gerektiğinde doz artırımı yapılarak yavaş yavaş günde 3 defa 0,075 mg’a kadar çıkılır.
Yan etkileri: Ağız kuruluğu, yorgunluk, ekzantemler, parotis ağrısı. Klonidin eski değerini kaybetmiş bulunmaktadır.
Alfa-metildopa (Aldomet tablet 250 mg, Alfamet tablet 250 mg): Dekarboksilaz enzimini inhibe edereknoradrenalin sentezinde blokaj yaratır. Ayrıca santral sinir sisteminde alfa-2 adrenerjik reseptörleri uyarır, yani alfa-2 agonisti olarak etki yapar. Böylece sempatik tonusu ve periferik direnci azaltır. Renin salgılanmasını da azaltır. Böbrek kanlanmasını azaltmadığı için, böbrek yetmezliği bulunan hipertansiyonlularda kullanılacak ideal bir antihipertansiftir. Bazı yan etkileri önem taşır. Bu nedenle kullanımı kısıtlıdır.
Dozaj: İlk gün yarım tablet verilerek hastanın âllerjik reaksiyon gösterip göstermeyeceği incelenir. Ertesi günden itibaren 2 defa 1 tablet verilir ve bir haftalık bir tedaviyle yeterli sonuç alınamazsa doz günde 3 defa 2 tablete kadar yükseltilebilir.
Yan etkileri: Depressiyon, âllerjik ateş, karaciğer bozukluğu, diyare, empotans, ağız kuruluğu, somnolans, başağrısı, korkulu rüyalar, akkiz hemolitik anemi, zihinsel konsantrasyon güçlüğü, libido azalması, ortostatik hipotansiyon, ejakülasyon güçlüğü gibi.
Guanfasin (Estulic tablet 1 mg): Santral adrenolitikler grubundan olan bu ilâcın yan etkileri azdır. Tek doz kullanılır. Su retansiyonuna yol açmadığı için kalp yetmezliği bulunan hipertansiyonlularda da verilebilir. Taşikardi yapmaz. Etkisi, alfa-metildopa’nınkine eşittir.
Dozaj: Gece yatarken 1 tablet verilir. Gerekirse doz 2-4 tablete kadar artırılabilir. Yan etkileri: Ağız kuruluğu ve hafif sedasyon, bradikardi. AV ileti bozukluğu bulunan hastalara verilmez.