Kalsium antagonistleri, damarların düz kaslarına yavaş kalsium girişim önledikleri için vazodilatasyon meydana gelmesini sağlamaktadırlar. Bilindiği üzere, düz kasların kasılması intrasellüler kalsium konsantrasyonuna bağlıdır. Bu ilâçlarla yapılan monoterapide önemli sayılabilecek bir kompansatuar sıvı retansiyonunun ve taşikardinin ortaya çıkmaması ilginçtir. Koroner yetmezliği bulunan hipertansiyonlularda taşikardinin oluşmaması, bu tür antihipertansiflerin avantajını oluşturmaktadır. Diyabetik hipertandülerde de kalsium antagonistleri ilk plânda tercih edilecek antihipertansrflerdir.
Yurdumuzda bulunan kalsium antagonistleri şunlardır: Verapamil, nifedipin, nitrendipin, nikardipin, diltiazem ve fendilin. Sadece nifedipin beta blokerlerle kombine edilebilir. Buna karşılık verapamil ve diltiazem beta blokerlerle kombine edilemez, zira AV blokaj etkileri artırılmış olur.
Bu gruptaki ilâçların yan etkileri az değildir: Başağrıları, konstipasyon, pretibial ödemler, diltiazem ve verapamil’de AV blok. Pretibial ödemlerin ortaya çıkışında su retansiyonu söz konusu değildir, bunun nedeni prekapiUer dilatasyon ve kapiller basınç artışıdır.
Kalsium antagonistlerinin preparatlarını ve dozajlarını şöyle özetleyebiliriz:
Verapamil (Isoptin SR filmtablet 240 mg): Periferik vazodilatatör etki gösterir. Kalbin kasılma gücünü ve frekansını azaltır. Normal tansiyonlularda tansiyonu düşürmez, hipertansiyonlularda düşürür.
Dozaj: Günde 1 tablet kahvaltıdan 1 saat önce verilir. Gerektiğinde sabah 1, akşam 1/2 tablet verilebilir.
Yan etkileri: Başağrısı, bradikardi, halsizlik, ortostatik hipotansiyon ve empotans.
Nifedipin (Kardüat 10 ve 20 mg, Nidilat kapsül 10 mg, Adalat tablet 10 mg): Periferik vazodilatasyon yapar. Normotansiflerde tansiyonu düşürmez. “Yaşlılarda ve koroner yetmezliği bulunan hipertansionlularda tercih edilir. Küçük dozlarda beta blokerlerle kombine edilebilir. Pretibial ödemler meydana getirebildiği için birlikte diüretikler de verilmelidir.
Dozaj: Günde 3 defa 10 mg veya 2 defa 20 mg verilir. Yemeklerden birer saat önce alınmaları uygun olur.
Yan etkileri: Başağrısı, bacak ödemleri, çarpıntı, angina pektoris nöbeti.
Nikardipin (Loxen tablet 20 mg): Taşikardi yapmaz. Yaşlılardaki hipertansiyonda ve böbrek yetmezliği bulunanlarda tercih edilir.
Yan etkileri: Başağrısı, yüzde kızarma ve bacaklarda ödem.
Dozaj: Günde 2 defa 10 mg ile başlanır. Birer haftalık aralarla doz günde 2 defa 20-40 mg a kadar çıkarılabilir.
Yan etkileri: Baş ağrısı, yüzde kızarma, ayak bileklerinde ödem, bulantı, yorgunluk, deri döküntüleri, seksüel bozukluklar.
Diltiazem (Diltizem tablet 30 ve 60 mg): Aslında angina pektoris ve aritmi ilâcıdır. Hipotansif etkisi zayıftır. Taşikardi yapmaz.
Dozaj: Günde 3 defa 30 mg ile başlanır, aç karnına alınmalıdır. Gerekirse doz 3 defa 60 mg a çıkarılabilir.
Fendilin {Sensit draje 50 mg): Zayıf etkili bir koroner dilatatörüdür. Hipertansiyon tedavisinde yeri yoktur.
Felodipin (Plendil 5 mg tablet): Antihipertansif olarak geliştirilmiş bir kalsium antagonistidir. Periferik vasküler direnci düşürür. Her tür hipertansiyonda etkilidir. İyi tolere edildiği bildirilmektedir. Geçici vasküler yan etkileri (başağrısı, başdönmesi, sıcak basması, çarpıntı) olabilir. Önemli sayılabilecek tek yan etkisi premalleoler ödemdir. Günlük doz sabahları 10 mg dır. Yaşlılarda 5 mg yeter.