Özellikle genç hastalarda ve hipertansiyonla birlikte koroner yetmezliği ve ritm bozuklukları da bulunan vak’alarda endikedir. Kalbin işini azaltarak akut etki gösterirler. Uzun süreli kullanımda periferik total direnci ve kalp debisini düşürerek, renin salgısını azaltarak ve santral sinir sistemindeki sempatik reseptörleri bloke ederek tansiyonu düşürürler.

Kontrendikasyonları: Obstrüktif kronik akciğer hastalıkları, tam blok, hasta sinüs sendromu, parsiel bloklar. Ayrıca diyabetiklerde, böbrek yetmezliklerinde, kalp yetmezliğinde, Raynaud fenomeninde, periferik arteriel daralmalarda kullanılmalarının sakıncaları vardır. Beta blokerlerin her türlüsü hipotansif olarak etkilidir. Ancak bradikardisi veya bradikardiye eğilimi bulunan hastalarda dikkatli olmalıdır: Bradikardi, empotans, depresyon, hallüsinasyon yapabilirler.

Beta blokerlerin etkilerinin yavaş ortaya çıkması, ortostatik hipotansiyon yapmamaları, koroner sistemi koruyucu etkilerinin bulunması üstünlüklerini ifade eder.

Beta blokerlerin bazılarının intrensek sempatik aktivitesi (İSA) vardır. “Yani hem beta reseptörleri bloke ederler, hem de hafif sempatikomimetik etki gösterirler. Bu sayede kalp hızı pek düşmez. Kalp yetmezliği bulunan hipertansiyonlularda İSA’lı beta blokerler tercih edilir. Oysa Basedow taşikardisinin tedavisinde İSA’sız olanlar kullanılmalıdır. İSA pindolol’de kuvvetlidir. Oksiprenololde orta derecededir, asebutalolde azdır.

Ülkemizde bulunan beta blokerleri ve preparatlarıyla dozajlarını şöylece özetleyebiliriz:

Propranolol {Dideral tablet 40 mg, Proderal tablet 20 mg): İlk keşfedilen beta blokerdir. Nadolol, labetalol ile birlikte propranolol de kardioselektif olmayan ve İSA’sız beta blokerlerdendir. “Yağda eridiği için rezorpsiyonu iyidir. Karaciğerden ilk geçişte % 60’ı metabolize olduğu için biyoyararlılığı % 30 civarındadır. Tok karnına alınması ile karaciğerde metabolize olma oranı azalır. Karaciğerden daha sonraki geçişlerinde metabolize olma eşiği yükselir ve dolayısı ile daha fazla miktarı kana geçer. Etkisi kişiden kişiye değişir. Birinde bradikardi yapan doz bir başkasında bradikardi yaratmayabilir, ilk dozun yarı ömrü 2-3 saat iken, ilâcı sistematik tarzda kullananlarda yarı ömür uzar ve 5-6 saati bulur. Daha ziyade safra ile atılır, böbreklerden atılan miktarı çok az olduğundan böbrek yetmezliği bulunan hipertandülerde doz azaltımı gerekmez. Membran stabilize edici etkisi vardır, kinidin etkisi gösterir. Bu nedenle daha çok antiaritmik olarak kullanılmaktadır. Hipertansiyon tedavisindeki yeri pek büyük değildir.

Dozaj: Günde 3 defa 10-20 mg ile başlanır. Birer haftalık aralarla doz artırımı yapılır. Günde 4 defa 40 mg’a kadar çıkılabilir.

Nadolol (Betadol tablet 40 ve 80 mg): İSA’sız ve hidrosolübldür. Kardioselektif değildir. Barsaklardan emilimi azdır, uzun etkilidir. Karaciğerden geçerken hiçbir değişikliğe uğramadığı için biyoyararlılığı iyidir. “Yarı ömrü uzundur (15-20 saat). Hemen tamamı böbreklerden atılır. Böbrek yetmezliğinde doz yarı yarıya azaltılmalıdır. Antihipertansif olduğu kadar antiaritmik olarak da kullanılır.

Dozaj: Aç karnına 40 mg ile başlanır. Birer haftalık aralarla doz artırımı yapılır ve her hafta 40 mg artırılarak günde 160 mg a kadar çıkılabilir.

Oksiprenolol (Trasicor tablet 80 mg, Trasicor retard tablet 160 mg): İSA’lıdır. Kardioselektif etkisi yoktur. Kolay rezorbe edilir. Karaciğerden ilk geçişte % 50’si metabolize olur. Biyoyararlılığı % 25-50 arasında değişir. Yarı ömrü kısadır, fakat uzun etkili preparatı da vardır. En büyük kısmı böbreklerden atılır.

Asebutalol (Prent tablet 200 mg): İSA etkisi vardır. Kardioselektif bir beta blokerdir. Membran stabilize edici etkisi de vardır. Yağda eridiği için kolay Reabsorbe olur. Biyoyararhhğı % 50 civarındadır. Kalp yetmezliği, bradikardiye eğilimi, periferik arter yetmezliği olanlarda ve obstrüktif akciğer hastalığı bulunanlarda da kullanılabilir.

Metoprolol (Lopresor tablet 100 mg, Beloc tablet 200 mg): Günlük doz 100 mg’ı aşmadığı takdirde kardioselektif etki gösterir, daha yüksek dozda total beta blokajı meydana getirir. Sindirim kanalından emilimi iyidir. Karaciğerden geçerken yarısı metabolize olur ve biyo yararlılığı
% 40’a kadar düşer.

Dozaj: Günde 2 defa 50 mg ile başlanır. 3-4 gün sonra doz iki katına çıkarılır. Beloc tablet uzun etkili olduğu için sabahları tek doz halinde 1 tablet verilir.

Pindolol (Visken tablet 5 ve 15 mg, damla 5 mg/ml, ampul 0,4 mg): İSA etkisi en kuvvetli olan betablokerdir. Membran stabilize edici etkisi yoktur. Liposolübl olduğu için sindirim kanalından iyi emilir. Yarı ömrü 4 saattir. İSA etkisi sayesinde periferik arterlerde konstriksiyon yapmaz, böbrek kan akımını azaltmaz. Bradikardi yapıcı etkisi çok azdır,barısı karaciğerden, yarısı böbreklerden atıldığı için bu iki organın hastalığı bir sorun yaratmaz. Kardioselektiftir. Yorgunluk yapmaması üstünlüğüdür. Diyabetiklerde de kullanılması sakınca yaratmaz. İSA etkisi nedeniyle Basedow’lulardaki taşikardilerde etkisizdir.

Dozaj: Hipertansiyon tedavisinde günlük doz 2 defa 5 mg’dır. Birer haftalık aralarla doz artırımı yapılarak 2 defa 15 mg’a kadar çıkılır.

Atenolol (Tensinor tablet 100 mg): İSA’sız, kardioselektif bir beta blokerdir. Hidrosolübl olduğu için sindirim kanalından ancak % 50 oranında emilir. Karaciğerde metabolize edilmediği için biyoyararhhğı % 50’dir. Plazma proteinlerine hemen hiç bağlanmaz, tok karnına alınmasında sakınca yoktur. Yarı ömrü uzundur (8-10 saat), o nedenle günde tek doz yeterlidir. Tamamı böbreklerle atılır, organizmada hiç değişikliğe uğramaz. Dolayısıyle böbrek yetmezliği bulunan hipertandülerde doz yarı yarıya düşük tutulmalıdır. Taşikardilerde etkilidir. Günlük doz 100 mg civarında kaldığı sürece kardioselektiftir.

Dozaj: Tedaviye günde 50 mg ile başlanır. Kahvaltıdan önce alınmalıdır. 1 hafta sonra doz 100 mg’a çıkarılır. Gerektiğinde sabah akşam 100’er mg verilebilir.

Labetalol (Trendate tablet 200 mg): Kardioselektif olmayan İSA’sız beta blokerlerdendir. Hücre membranmı stabilize edici etkisi vardır, yani antiarit-mik etkisi belirgindir. Sadece beta 1 ve beta 2 reseptörleri değil, alfa adrenerjik reseptörleri de bloke eder. Bu nedenle periferik arterlerde vazodilatasyon meydana getirir. Emilimi iyidir, fakat büyük bir kısmı karaciğerden ilk geçişinde metabolize olduğu için biyo yararlılığı % 30 kadardır. Etkisi bu nedenle insandan insana farkeder. Doz ayarlamada her hasta için dikkatli olmak gerekir. Yarı ömrü kısadır. Raynaud sendromlu veya periferik arter hastalıklı hipertandülerde labetalol’un tercih edilmesi gerekir. Zaten asıl endikasyonu hipertansiyondur.

Dozaj: Günde 2 defa 200 mg ile başlanır. Gerektiğinde doz günde 2 defa 400 mg’a yükseltilebilir.